北京大学化学与分子工程学院是在原北京大学化学系的基础上发展起来的。
北京大学化学系是中国国立大学中成立最早的化学系，其前身是成立于1910年的京师大学堂格致科化学门。
1911年武昌起义爆发后，京师大学堂停办，后改名北京大学。
1913年化学门重新招生，1919年改称化学系。
1952年全国范围院系调整后的北京大学化学系由原北京大学、清华大学、燕京大学三校的化学系重组而成。
1994年化学系更名为化学与分子工程学院(以下简称化学学院)。
2001年原技术物理系应用化学专业并入化学学院。
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