布拉地新

通用名称：布拉地新

布拉地新详细介绍

通用名称：布拉地新

英文名称：Bucladesine

中文别名：布环磷腺苷、布拉地辛钠、双丁环腺苷钠、双丁酰环化腺苷酸、双丁酰环磷腺苷

英文别名：Actosin、Aztosin、Bucladesine Sodium、Bucladesinum

布拉地新药理

本品能通过细胞膜，在细胞内转变成cAMP，直接增加细胞内cAMP含量，对心脏能增强心肌收缩力使心搏出量增加，并能扩张外周血管降低血管阻力，使心脏负荷减轻，改善外周循环；在代谢方面，能动员肝糖原，同时促进被儿茶酚胺抑制的胰岛素分泌，增加的胰岛素可抑制儿茶酚胺引起的脂肪分解亢进，使游离脂肪酸减少，同时促进组织摄入糖。结果在休克时能促进能量代谢，抑制组织中高能量磷酸化物质的减少。其作用可分述如下：

(2)抑制磷酸二酯酶活性，但本身并不被磷酸二酯酶分解。

(3)激活蛋白磷酸化酶，增加Ca++移动，从而增强心肌的收缩和舒张功能，且这种增强心脏功能作用并不被β阻断药所抑制。

(4)扩张外周血管，降低血管阻力，从而改善外周循环。

(5)增加肾血流量使尿排泄量增加，发挥利尿作用。

(6)可解除休克时儿茶酚胺浓度上升对胰岛素分泌的抑制作用，使分泌亢进，由此促进组织对糖的摄取，改善能量代谢。

(7)可延长小鼠和大鼠的存活率。

本品无抗原性。

健康成人静脉内一次给药300mg，原形药物的血浓度半衰期是5.5分钟；心脏手术后的患者静脉内滴注时，原形药物的血浓度随时间而增加，且与给药速度成正比。

休克时增强心脏收缩力、降低外周血管阻力、促进胰岛素分泌、减少血浆游离脂肪酸与无机磷，并有利尿作用。

【适应症】

心脏手术后休克和严重心力衰竭患者为对象。

【用法用量】

静脉内给药，1分钟0.05～0.2mg/kg。视患者病情适当增减。

注射剂：每支含本品300mg。

【禁用慎用】

慎用于急性心肌梗塞以及心肌疾病患者，心律失常患者。

孕妇和小儿慎用。

【给药说明】

给药前应对体液、呼吸等进行必要的处理。给药时应监护血压、脉率、心电图、尿量、全身状态以及肺动脉楔嵌压、心搏出量等。

本品没有外周血管收缩作用，因此，在血压过低时应考虑给予外周血管收缩剂等其它适当处理。

布拉地新不良反应

(1)循环系统：偶见血压下降、肺动脉楔嵌压上升、期外收缩、心搏出量降低、室性心动过速、心率增加、心悸等。

(2)消化系统：偶见恶心、呕吐等。

(3)其它：偶见头痛、倦怠感、发热等。

临床评价了308例患者，其中47例(15.3%)发生副作用，主要是血压下降4.5%(14人次)，心率增加4.2%(13人次)，期外收缩增加1.3%(4人次)等循环系统症状(13.3%，41人次)和恶心1.6%(5人次)等消化系统症状(2.3%，7人次)。对血液、肝功能、肾功能等15个项目的临床检查结果未见有异常改变。