由胰岛α细胞分泌，为蛋白质在调节血糖浓度中对抗胰岛素,相互起拮抗作用。胰升糖素的主要作用是迅速使肝脏中的糖元分解，促进肝脏葡萄糖的产生与输出，高血糖素是促进分解代谢的激素，用以动员体内供能物质。
由胰岛α细胞分泌，为蛋白质在调节血糖浓度中对抗胰岛素,相互起拮抗作用。胰升糖素的主要作用是迅速使肝脏中的糖元分解，促进肝脏葡萄糖的产生与输出，高血糖素是促进分解代谢的激素，用以动员体内供能物质。
胰高血糖素能强烈促进肝糖原分解和糖异生，故使血糖水平明显增高；能促进脂肪的分解，使血中游离的脂肪酸增多；还可使氨基酸加速进入肝细胞，脱去氨基，经糖异生途径转化成糖。上述效应的产生来自肝脏，肝脏是胰高血糖素的靶器官，去除肝脏后这些效应消失。此外，大剂量应用胰高血糖素能使心肌细胞内Camp增加，激活心肌细胞的磷酸化酶，加速心肌内的糖原分解和利用，从而增强心肌收缩力，故有人建议在治疗某些心脏病时使用。
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