氟喹酮

中文名称：氟喹酮

氟喹酮详细介绍

中文名称：氟喹酮

中文别名：6-氨基-2-（氟甲基）-3-(2-甲基苯基)-4-(3H)-1,3-二氮杂萘酮

英文名称：afloqualone

英文别名：4(3H)-quinazolinone, 6-amino-2-(fluoromethyl)-3-(2-methylphenyl)-; 6-Amino-2-(fluoromethyl)-3-(2-methylphenyl)-4(3H)-quinazolinone;6-Amino-2-(fluoromethyl)-3-(2-methylphenyl)quinazolin-4(3H)-one; 6-Amino-2-Fluoromethyl-3-(2-Tolyl)-3H-quinazolin-4-one

氟喹酮物质简介

结构式：

CAS:56287-74-2

分子式:C16H14FN3O

分子量:283.3003

氟喹酮物化性质

熔点:195-196℃

相对密度:1.31g/cm3

氟喹酮合成路线

氟喹酮文献工艺路线

氟喹酮用途

【药理】

本品作用于脊髓上位中枢较广泛的部位，而使肌肉紧张性亢进状态缓解。

(1)肌肉松弛作用：

回转棒法、悬垂法及倾斜板法表明，小鼠口服本品的肌肉松弛作用比盐酸托哌松(tolperisone)强。

(2)对脊髓反射电位的作用：

对切断脊髓的猫，静脉内给药5mg/kg以上，对多突触、单突触反射电位均显示抑制作用，且具剂量依赖性。特别对多突触反射途径的抑制作用很强。

(3) 对试验性强直的缓解作用：

对大鼠去脑强直(γ-强直)及缺血性去脑强直(α-强直)缓解作用的ED50(口服)为17.2mg/kg及25.7mg/kg，特别对γ纤维系统的选择性较高。

(4)其它作用：

①消炎：对大鼠的角叉菜胶浮肿，口服本品10mg/kg以上显示消炎作用，且有剂量依赖性；

②对小鼠醋酸引起的扭体，口服本品10mg/kg以上显示镇痛作用，且有剂量依赖性。

人口服20mg后约1小时达血浆浓度峰值。

【适应症】

脑血管障碍、脑性麻痹、痉挛性脊髓麻痹、脊髓血管障碍、后纵韧带骨化症、多发性硬化症、肌萎缩性侧索硬化症、脊髓小脑变性症、外伤后遗症(脊髓损伤、头部外伤)、术后后遗症(包括脑、脊髓肿瘤)及其它脑脊髓疾患引起的痉挛性麻痹。

【用法用量】

口服，成人一次20mg，一日3次。视年龄、症状适当增减。

糖衣片：20mg。

【禁用慎用】

(1)孕妇、婴儿及小儿哺乳期妇女用药的安全性尚未确立。

(2)因可引起反射运动能力降低、瞌睡等，使用本品的患者不可从事汽车驾驶等有危险性的机械操作。

【不良反应】

(1)偶见步态不稳、头晕、嗜睡、头痛、头重、乏力感、倦怠感、耳鸣、尿频等。

(2)偶见皮疹等，应停药。偶见恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹泻等。